阻断α2受体，增加去甲肾上腺素的释放引起心肌收缩力增强和心动过速。

酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药，作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体，引起血管扩张和血压降低，以小动脉为主，静脉次之，结果使体循环和肺循环阻力下降，动脉压降低。静脉给药后，全身平均动脉压全身血管阻力得到暂时的下降。