吡嗪酰胺是一种专门针对结核杆菌的药物,对其它细菌不具备抗菌效果。其抗菌效力受到环境pH值的影响,当pH值在5.5至5.5之间时,其抗菌活性最强;而在pH值为7时,其抗菌作用显著减弱。在动物实验中,吡嗪酰胺能够穿透细胞膜,尤其当与异烟肼联合使用时,两者表现出明显的协同作用,即使是对酸性环境外的细胞外结核菌也显示出有效性。
值得注意的是,吡嗪酰胺与其他抗结核药物之间不存在交叉耐药性。然而,如果单独使用此药,很容易产生耐药性。其作用机制推测是,PZA(吡嗪酰胺)能渗入含有结核杆菌的巨噬细胞内,转化为吡嗪酸发挥抗菌作用。作为一种烟酰胺的衍生物,吡嗪酰胺的抗菌或杀菌效果取决于药物浓度和细菌的敏感程度。总的来说,吡嗪酰胺的抗菌活性在酸性环境下最为显著。
扩展资料
为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味微苦。在水中略溶,在乙醇中极微溶解。熔点为188~192℃,对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH5~5.5时,杀菌作用最强。在人体内抑菌浓度12.5μg/ml,达50μg/ml可杀灭结核杆菌。作用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,妨碍结核杆菌对氧的利用,而影响细菌的正常代谢,造成死亡。